设计和4,5,6,7-四氢-1H-1,2-二氮杂-7-酮衍生物作为一个新的系列磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂的合成

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磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂在呼吸系统,炎性,代谢和CNS障碍有吸引力的治疗潜力。本WOR …

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设计和4,5,6,7-四氢-1H-1,2-二氮杂-7-酮衍生物作为一个新的系列磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂的合成

摘要

磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂在呼吸系统,炎性,代谢和CNS障碍有吸引力的治疗潜力。目前的工作细节设计,化探和新型PDE4抑制剂化学型的生物学特征。甲二氮杂酮环被确定为欠表示的杂环系统实现一组为基础的结构设计PDE4假设的。该系列的构效关系的快速勘探是由强劲的,可扩展的二/三步骤的同时化学协议启用。将得到的化合物表明可比使用的Zardaverine控制无细胞和基于细胞的测定PDE4抑制活性,这表明它们的进一步发展的潜在途径。

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关键词

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