制备和吡唑并[1,5-α]嘧啶作为新的有效的PDE4抑制剂的优化

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由化合物1例示一个新的系列吡唑并[1,5-α]嘧啶的,已经被确定具有中等活性(IC 50 = 165nM),以下GSK256066 RES …

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制备和吡唑并[1,5-α]嘧啶作为新的有效的PDE4抑制剂的优化

摘要

一系列新的吡唑并[1,5- A 由化合物例示的嘧啶[ 123] 1 ,已被确定具有中等活性(IC 50 = 165纳米),以下GSK256066 rescaffolding。化合物 1 在位置2,3,6和7的优化,得到化合物 10 与体外活性(IC 50 = 0.7 nM)的高。建模基于所述PDB结构3GWT与化合物 5 的研究显示,与甲酰胺,芳基部分和砜预期覆盖。伯酰胺的环化的吡唑并的5位[1,5- A ]嘧啶骨架的化合物,得到 15 16 用200倍的增强在。活性和细胞效力

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关键词

CarboxamidePDE4 inhibitorcAMP

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