鞘氨醇-1-磷酸受体1的超软毒品调制器的发现

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口腔S1PR1激动剂ponesimod在银屑病的II期临床试验证明实质性功效。不幸的是,全身性的副作用WER …

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鞘氨醇-1-磷酸受体1的超软毒品调制器的发现

亮点

软药物S1PR激动剂的鉴定

的方法的发展。的局部酯酶软性药物评价。

研究皮肤和血浆酯酶SAR。

摘要

所述的口腔S1PR1激动剂ponesimod在相II证实实质性功效银屑病的临床试验。不幸的是,全身性副作用,观察到,其中包括淋巴细胞减少和瞬态心动过缓。我们寻求发展的局部软药物S1PR1激动剂具有改进的治疗指数。通过修改ponesimod,我们发现酯系列S1PR激动剂。为了增加代谢不稳定性在等离子体我们合成酯描述为用于对氧磷酶和butyrylcholinesterases特异性底物,酯酶p。重新发送在人血浆中

图形抽象

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[123 ]关键词

S1PR1Soft-drugPlasma stabilityPsoriasisTopical

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