粗糠柴毒素是一种泛磷酸二酯酶抑制剂,并且可以在IMR-32成神经细胞瘤的人类细胞诱导neurodifferentiation

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磷酸二是有希望的目标对各种疾病的药物干预。已经有PDE3,PDE4和PDE抑制剂…

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粗糠柴毒素是一种泛磷酸二酯酶抑制剂,并且可以在IMR-32成神经细胞瘤的人类细胞诱导neurodifferentiation

摘要

磷酸二酯酶是有希望的对抗各种疾病药物干预靶点。已经有PDE3,PDE4和PDE5的抑制剂作为批准的药物。但是存在未满足的需要发现新的化学骨架作为PDE抑制剂。的最PDE抑制剂的主要缺点是它们的非特异性;由于其结构相似的cAMP或cGMP。天然产物的化合物提供了高的结构多样性,因此可以提供新的PDE抑制剂。我们决定屏幕的PDE5抑制近900分子我们的机构天然产物化合物库,并探索命中分子的打击PDE1-11选择性和细胞毒性/秒。粗糠柴毒素被认定为PDE5抑制剂。它被发现抑制Ø疗法偏微分方程具有不同的特异性。构效关系数据和分子动力学研究表明Tyr612,Asp764,Gln817和Phe820在PDE5的结合口袋中粗糠柴毒素的活性起着重要的作用。作为一个泛PDE抑制剂,粗糠柴毒素也被发现激活AMPK通道和在IMR-32细胞诱导neurodifferentiation,与效果在样品的cAMP活化剂佛司可林共同处理更有效。粗糠柴毒素在较高的浓度下显示出诱导在IMR-32细胞中的自噬,细胞凋亡和G2 / S细胞周期停滞

图形抽象

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关键词

PhosphodiesterasesRottlerinDifferentiationIMR-32AMPKCADD1

的著者贡献。同样作为第一作者对这项工作

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现住址:制药工程技术,IIT-BHU,瓦拉纳西,221005,印度系

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