合成和作为潜在抗炎剂哒嗪酮衍生物的生物学评价

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环核苷酸磷酸二酯酶4型(PDE4),环核苷酸的cAMP控制细胞内的水平,引起了人们的关注科学作为一个…

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合成和作为潜在抗炎剂哒嗪酮衍生物的生物学评价

亮点

两种新的系列哒嗪酮的测试它们的抗炎活性开发

•[ 123]分子对接合理化抗PDE4活性。

化合物

图3c 表现最强的PDE4抑制活性。

化合物

图3c 能够减少IL-8产生。

摘要

环核苷酸磷酸二酯酶4型(PDE4),控制循环的细胞内水平核苷酸的cAMP,引起了人们的关注科学作为用于呼吸系统疾病的抗炎疗法的合适靶标。在这里,我们描述了哒嗪酮衍生物的两个家庭的发展作为潜在的PDE4抑制剂及其评估作为抗炎药。之间本身的衍生物,4,5-二氢哒嗪酮代表具有有前途的活性,对PDE4同工酶选择性,并且能够通过人原代多形核细胞,以减少IL-8产生。

图形抽象

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合成和作为潜在抗炎剂哒嗪酮衍生物的生物学评价

关键词

PyridazinonePhosphodiesterase inhibitorsAnti-inflammatoryPDE4View全文

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