1,2,3,4-四氢异喹衍生物的基于结构的设计和结构 – 活性关系作为潜在的PDE4抑制剂

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本文描述了7-(环戊)我们的药物化学的努力-6- methoxy1,2,3,4四氢支架的设计,合成和生物…

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1,2,3,4-四氢异喹衍生物的基于结构的设计和结构 - 活性关系作为潜在的PDE4抑制剂

摘要

本文描述了7-(环戊基氧基)我们的药物化学努力-6- methoxy1,2,3,4 -tetrahydroisoquinoline支架的设计,合成和生物评价使用构象限制的方法和生物电子等排替换策略。生物数据显示,大多数这个系列的合成的化合物的显示中度至针对PDE4B有效抑制活性和LPS诱导的TNF α释放的强烈抑制。其中,相比咯利普兰当化合物 19 表现出对PDE4B抑制作用最强与0.88μM和过PDE4D朝向PDE4B 21倍更有效的选择性的IC 50。初级结构 - 活性关系研究表明,CH 3 O基团的连接或CF 3 O基团与苯环在对 - 的位置是有益的,以增强针对PDE4B的抑制活性。此外,磺酰胺基团在改善对PDE4B和亚型选择性的抑制活性中发挥了关键作用。另外,在1,2,3,4-四氢异喹环的C-3位置处的附加的刚性取代基的附连被青睐亚型选择性,这是相一致以及与观察到对接模拟。

图形抽象

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关键词

四氢异喹啉derivativesPDE4 inhibitorsSynthesisStructure活性relationshipf [ 123]两位作者同等贡献的论文

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