新颖罗氟司特作为类似物软PDE4抑制剂

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PDE4抑制剂可用于治疗广泛的炎性或自身免疫疾病的的高的兴趣。他们的潜力但尚未被重新…

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新颖罗氟司特作为类似物软PDE4抑制剂

摘要

PDE4抑制剂可用于治疗广泛的炎性或自身免疫疾病的的高的兴趣。他们的潜力但还未实现,由于目标相关的副作用,导致低的治疗窗。本文我们报告含有γ内酯结构新颖PDE4抑制剂的设计,合成和评价。这种分子被设计进入流通时,从而限制全身暴露和减少副作用的风险经历代谢失活。将所得的抑制剂在两个PDE4B1和PDE4D2和对氧磷酶由1相反在人血浆中后行快速降解高活性的,它们的代谢物显示的显着降低渗透性和/或在靶活性。

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关键词

PDE4 inhibitorsSoft drugSAREsteraseCOPD†

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