在磷酸二酯酶抑制剂焦点:在结肠癌治疗机会

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尽管新技术,结肠癌仍然被诊断,25%的患者被诊断为转移性结肠癌。耐chemotherape …

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在磷酸二酯酶抑制剂焦点:在结肠癌治疗机会

摘要

尽管新技术,结肠癌遗体未确诊和25%的患者被诊断为转移性结肠癌。耐化疗药物是治疗用它创建的需要开发新的代理商向新的目标瞄准结肠癌有关的主要问题之一。甲磷酸二酯酶是一组同功酶,其,水解环核苷酸,从而降低cAMP和cGMP的细胞内水平,导致肿瘤发生的影响。许多在体外在体内在不同类型的癌症包括结肠癌的研究已经证实增加PDE表达。的cAMP特异性PDE抑制剂增加细胞内cAMP,导致效应器的激活分子-cAMP依赖性PRotein激酶A,由cAMP和cAMP的活化交换蛋白门控离子通道。这些分子调节细胞响应和施加通过不同的机制,包括细胞凋亡,血管生成的抑制其抗癌作用,上调肿瘤抑制基因和癌基因抑制。在另一方面,cGMP的特异性PDE抑制剂表现出通过的cGMP依赖性蛋白激酶和cGMP依赖性阳离子通道的抗癌效果。抬高的cGMP致力于通过胱天蛋白酶的活化,Wnt信号的抑制/β-联蛋白途径和TCF转录导致抑制CDK和存活的。这些研究指出实现这一PDE抑制与参与结肠癌其抗癌作用的抗增殖,抗凋亡和抗血管生成途径相关的事实。钍我们,PDE酶的抑制可作为一种新的方法来治疗结肠癌。这篇综述将集中于cAMP和cGMP导致肿瘤发生和结肠癌使用PDE抑制剂的信号传导途径

图形抽象

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关键词

PhosphodiesterasescAMPcGMPAdenylate cyclaseGuanylate cyclaseColon cancerView全文
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