catecholamides轴承芳环的设计,合成和结构 – 活性关系研究:高度有效的磷酸二酯酶4抑制剂与抗神经炎症潜力的发展

  • A+
所属分类:价格
摘要

在这项研究中,catecholamides(7A-1)的轴承不同的芳香环(例如吡啶-2-基,吡啶-3-基,苯基和2-氯苯基团)呈S …

药道网汇聚全球药品资讯:
catecholamides轴承芳环的设计,合成和结构 - 活性关系研究:高度有效的磷酸二酯酶4抑制剂与抗神经炎症潜力的发展

亮点

一系列catecholamides轴承不同的芳香环的合成

八化合物显示的亚微摩尔的IC 50个值(30-360纳米)。

化合物 7i的 7J 显示显著选择性PDE4。

替换4-甲氧基与二氟甲氧基的提高的活性。

化合物 7J 抑制了小胶质细胞的抗神经炎症潜力。

摘要

在这项研究中,catecholamides(图7A-1 )的轴承不同的芳香环(例如吡啶-2-基,吡啶-3-基,苯基和2-氯苯基团)的合成作为有效的磷酸二酯酶(PDE )4抑制剂。这些化合物的抑制活性进行了评价agaiNST人PDE4(PDE4CAT),全长PDE4A4,PDE4B1,PDE4C1,和PDE4D7酶和其它PDE家族成员的催化核心结构域。合成的化合物的八个被确定为在中到低纳摩尔范围内具有亚微摩尔的IC 50值。上的化合物图7A-1 的结构 - 活性关系仔细分析表明,与二氟甲氧基取代的4-甲氧基的提高的抑制活性。更有趣,4- difluoromethoxybenzamides 7i的 7J 表现出偏爱PDE4具有约3333和1111倍以上其它PDE,分别更高的选择性。此外,化合物 7J 与美妙PDE4D7抑制活性抑制小胶质细胞中LPS-诱导的TNF-α的产生。

GRAP组合hical抽象

在本文中,一个系列catecholamides轴承芳环的设计并作为PDE4抑制剂的合成。在这些化合物中,化合物 7J 用抗神经炎症活性表明偏好PDE4超过其它PDE更高的选择性

catecholamides轴承芳环的设计,合成和结构 - 活性关系研究:高度有效的磷酸二酯酶4抑制剂与抗神经炎症潜力的发展下载:下载高分辨率图像(198KB)下载:下载全尺寸图像

关键词

CatecholamidesSelective磷酸二酯酶4 inhibitorsStructure活性relationshipMolecular dockingAnti-神经炎症activityView全文
药道全球直邮药房 - 印度,孟加拉海外直邮网上药房
提供源头正品经济好药,权威渠道,品质保障
【药道网】药到病除,助力生命:哪里有印度肾癌药索拉非尼购买

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: