容易经由皮肤MAPK / NF-κB/ AP-1的磷酸化的角质形成细胞中抑制含有氯化苄基部分的缓解实验银屑病靶向沙利度胺类似物的

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摘要

沙利度胺可用于治疗皮肤炎症一个TNF-α抑制剂。这种药物显示出,限制其application.We合成的强烈的毒性…

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容易经由皮肤MAPK / NF-κB/ AP-1的磷酸化的角质形成细胞中抑制含有氯化苄基部分的缓解实验银屑病靶向沙利度胺类似物的

亮点

甲沙利度胺衍生物评估其抗炎活性

所述衍生物抑制细胞因子的表达比沙利度胺更大的程度。

衍生物穿透皮肤由于其可行亲脂性和小的尺寸。

通过抑制该化合物调节炎症的MAPK / NF- κB/ AP-1信号。

沙利度胺类似物具有作为抗银屑病的治疗剂的潜力。

摘要

背景

沙利度胺可以可用于治疗皮肤炎症一个TNF-α抑制剂。这种药物表现出的是限制了它的应用中产生强的毒性。

目的

我们合成了沙利度胺类似物含有氯化苄基(2- [1-(3-氯苄基)-2,6-二氧代哌啶-3-基]异吲哚啉-1,3-二酮,CDI)来检查针对银屑病抗炎活性。

的方法

评价是通过进行的体外TNF-α-或咪喹莫特(IMQ)刺激的HaCaT细胞和体内IMQ诱导银屑病斑块实验平台。

结果

使用体外角质形成细胞模型,我们证实IL-1β的更大的抑制,IL-6,和IL-24通过CDI比沙利度胺。无显著细胞毒性为100μM观察。 CDI提供轻便进入皮肤与皮肤的靶向能力228倍,大于沙利度胺。 CDI造成对健康小鼠皮肤可以忽略不计的刺激。我们发现,局部应用CDI减少IMQ诱导红色鳞屑性损害,增生,微脓肿和细胞因子ē上的表达在小鼠模型中。通过经皮水分流失(TEWL)来测定皮肤屏障功能可以从50.6-36.3克/平方米/小时通过CDI部分恢复。的机理研究表明,CDI抑制细胞因子的产生通过经由MAPK途径抑制NF-κB和AP-1的磷酸化。

结论

CDI将是一个治疗剂的发展对有益银屑病。

关键词

(2- [1-(3-氯苄基)-2,6-二氧代哌啶-3-基]异吲哚啉-1,3- dioneThalidomideSkinPsoriasisInflammationSkin targetingView全文
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