Apremilast的作用机制和应用于牛皮癣和银屑病关节炎

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牛皮癣和银屑病关节炎是常见的临床条件,对与严重的医生有关的健康状况产生负面影响。

Apremilast的作用机制和应用于牛皮癣和银屑病关节炎
摘要牛皮癣和银屑病关节炎是常见的临床条件,对健康有关的生活质量和与严重的医疗有关合并症。疾病机制涉及局部和全身性慢性炎症过程。在较大的炎症信号级联的背景下,可用的生物疗法特异性靶向单一炎症介质,例如肿瘤坏死因子-α(TNF-α)。为了中断较早的响应或进一步上游的这种病态级联,并返回促炎和抗炎信号传导至稳态平衡,已经探讨了磷酸二酯酶体(PDE4)抑制剂的使用。 PDE4是负责环状腺苷Mo水解的主要酶类Nophophate(CAMP),一种控制促炎和抗炎介质网络的细胞内第二信使。对于PDE4抑制,并且产生的免疫和非免疫细胞类型中的CAMP水平增加,可以调节促炎和抗炎介质网络的表达。 Apremilast是一种口服靶向PDE4抑制剂,可调节参与牛皮癣和银屑病关节炎的各种炎症介质,包括诱导型一氧化氮合酶,TNF-α和白细胞介素(IL)-23表达的减少,并增加IL-10 。在牛皮癣和银屑病患者的II研究中,阿米斯特在皮肤和关节中炎症病理生理学的逆转特征,显着减少了临床符号PTOM。使用口腔靶向PDE4抑制剂用于慢性炎症性疾病,如牛皮癣和银屑病关节炎,代表一种不靶向任何单一介体的新型治疗方法,而是侧重于恢复促炎和抗炎信号的平衡。[图123]图解摘要

风湿性菌根腺苷一单磷酸葡萄球菌响应元素结合蛋白蜜菌酶 - 改性抗-iremationic50HALF最大抑制浓度in-α区间 - αlilinterleukininosinduciblenitricoxideynf-κBnnuclecentkappa bpdephope磷酸酶asepde4pphopoierase 4pkaprootein kinASE ATH1TYPE 1辅助T Cellth17Type 17辅助T Celltnf-αTumor坏死因子-αvecv病毒内皮生长因子

关键词

牛皮癣综合性关节磷二磷酸酶4抑制抑制作用

Apremilast的作用机制和应用于牛皮癣和银屑病关节炎
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